Инфекционные заболевания и их лечение
Get Adobe Flash player

Механизм действия Ганцикловира

Он угнетает синтез вирусной ДНК. В клетке под действием вирусных ферментов препарат пре­вращается в ганцикловирмонофосфат, а под действием клеточ­ных ферментов — в ди — и трифосфаты ганцикловира. В клетках, зараженных вирусом, концентрация ганцикловиртрифосфата бо­лее чем в 10 раз выше, чем в незараженных. Ганцикловиртри — фосфат ингибирует в основном вирусную ДНК-полимеразу и встраивается в вирусную ДНК. Это приводит к остановке репли­кации. Фармакокинетика. Существуют формы препарата для введения внутрь, внутривенно и в виде внутриглазных имплантантов. Био­доступность ганцикловира при приеме внутрь составляет менее 10%. При приеме вместе с пищей всасывание увеличивается. Пре­парат проникает через биологические барьеры, однако ни в од­ной ткани в значительных количествах не накапливается. Метабо — лизируется ганцикловир незначительно, более 90 % выводится почками в неизмененном виде. В плазме Ti/2 составляет 2 — 4 ч. При почечной недостаточности Ti/2 возрастает до 28 — 40 ч. Побочные эффекты. Основным дозолимитирующим побочным эффектом является угнетение кроветворения (анемия, нейтропе — ния, Тромбоцитопения). У 5 — 15% пациентов отмечаются нару­шения со стороны ЦНС разной степени тяжести: от головной боли до судорог и комы. При внутривенном введении возможно воз­никновение азотемии, лихорадки, изменение печеночных проб, эозинофилия; описаны также случаи флебита. В экспериментах на животных препарат оказывал эмбриотоксическое и тератогенное действие, отдаленный канцерогенный эффект и токсическое дей­ствие на репродуктивную функцию. Особенности применения. В связи с риском тяжелых неблаго­приятных эффектов ганцикловира во время лечения матери сле­дует прекращать грудное вскармливание. В настоящее время нет достаточной информации об использовании препарата у детей до 12 лет.