Инфекционные заболевания и их лечение
Get Adobe Flash player

Сульфаниламиды и ко-тримоксазол

Сульфаниламиды были первыми системными препаратами, используемыми при лечении бактериальных инфекций. С помо­щью этих лекарственных средств удалось значительно снизить смертность при многих инфекционных заболеваниях. Однако с появлением антибиотиков значение сульфаниламидов резко сни­зилось, поскольку по активности они значительно уступают ан­тибиотикам, а их токсичность значительно выше. Тем не менее с появлением в середине 1970-х гг. комбинированного препарата ко — тримоксазол а область применения сульфаниламидов вновь рас­ширилась. Сульфаниламиды Механизм действия. Сульфаниламиды обладают бактериостатическим действием. Препараты являются производными пара-аминобензолсульфамида, аналога яя/ш-аминобензойной кислоты (ПАБК). Они конкурентно ингибируют фермент дигидроптероат — синтетазу, нарушая в бактериальной клетке синтез дигидрофолие- вой кислоты. К сульфаниламидам чувствительны только микроор­ганизмы, которые самостоятельно синтезируют фолиевую кислоту. Клетки млекопитающих нечувствительны к сульфаниламидам, так как они не синтезируют фолиевую кислоту, а получают ее извне. Спектр действия. Сульфаниламиды являются препаратами ши­рокого спектра действия. Изначально они были активны в отно­шении  К сульфаниламидам были чувствительны менингококки, Escherichia coli, сальмонеллы, токсоплазмы, малярийные плаз­модии. Однако в настоящее время многие штаммы микроорга­низмов приобрели устойчивость к этим препаратам, поэтому в настоящее время используют другие противомикробные средства. Фармакокинетика. Большинство сульфаниламидных препара­тов за исключением средств местного действия (например, сулъ — фацил натрия) хорошо всасываются в ЖКТ. Их биодоступность составляет от 70 до 100 %. Максимальная сывороточная концент­рация достигается в течение 2 —6 ч. Препараты всасываются пре­имущественно в тонкой кишке и отчасти в желудке. Все препара­ты в той или иной степени связываются с альбуминами плазмы. Они проникают практически во все ткани и жидкости. Некоторые сульфаниламиды обладают способностью проникать через ГЭБ, однако в настоящее время при менингитах эти препараты не при­меняются в связи с устойчивостью штамммов возбудителей.